2. Signaling Pathways
  3. Anti-infection
    Metabolic Enzyme/Protease
  4. HIV Protease

HIV Protease (HIV蛋白酶)

HIV 蛋白酶 (HIV Protease) 是一种同型二聚天冬氨酰蛋白酶，对病毒生命周期至关重要，可裂解前病毒多聚蛋白，从而产生形成传染性病毒所需的成熟蛋白质成分。HIV 蛋白酶在适当的位置裂解新合成的多聚蛋白，以产生传染性 HIV 病毒的成熟蛋白质成分。HIV 蛋白酶是设计用于治疗 HIV/AIDS（获得性免疫缺陷综合征）的抗逆转录病毒药物的关键药物靶标。

HIV-1 蛋白酶通过处理 Gag 和 Gag-Pro-Pol 多聚蛋白来实现病毒成熟。它识别并裂解 12 种以上的不同底物，从而导致病毒成熟。与 HIV-1 类似，HIV-2 蛋白酶也是一种同型二聚天冬氨酰酶，通过处理 Gag 和 Gag-Pro-Pol 前体多聚蛋白，从而导致病毒成熟，在 HIV 生命周期中发挥重要作用。

HIV protease, a homodimeric aspartyl protease, is crucial for the viral life-cycle, cleaving proviral polyproteins, hence creating mature protein components that are required for the formation of an infectious virus. HIV protease cleaves newly synthesized polyproteins at the appropriate places to create the mature protein components of an infectious HIV virion. HIV protease is a critical drug target in designing anti-retroviral drugs to treat HIV/AIDS (acquired immune deficiency syndrome).

HIV-1 protease permits viral maturation by processing the Gag and Gag-Pro-Pol polyproteins. It recognizes and cleaves more than 12 different substrates leading to viral maturation. Similar to that of HIV-1, HIV-2 protease is also a homodimeric aspartyl enzyme that plays a vital role in the HIV life-cycle through processing of Gag and Gag-Pro-Pol precursor polyproteins leading to viral maturation.

HIV Protease 相关产品 (135):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-155691
    HIV-1 protease-IN-12 Inhibitor
    HIV-1 protease-IN-12 (compound 35b) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂，IC50 为 0.51 nM。HIV-1 protease-IN-12 还可抑制 HIV 耐药变体。
    HIV-1 protease-IN-12
  • HY-146804
    HIV-1 protease-IN-3 Inhibitor
    HIV-1 protease-IN-3 (compound 14) 是一种强效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (IC50=71 nM; EC50=0.86 μM)。
    HIV-1 protease-IN-3
  • HY-159669
    Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) Inhibitor
    Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素，也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease) 抑制剂，Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性，包括生成 TNF-α 和 IL-1β。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
    Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers)
  • HY-P4543
    HIV-IN petide Inhibitor
    HIV-IN petide 是 HIV-1 蛋白酶 (Ki=50 nM) 的竞争性抑制剂。
    HIV-IN petide
  • HY-117747
    DMP 323 Inhibitor
    DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂，对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计，可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂（如 A-80987 和 Ro-31-8959）相当的效力。重要的是，其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响，表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外，DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时，对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小，突出了其对病毒靶标的特异性。
    DMP 323
  • HY-120812
    HIV-IN-11 Inhibitor
    HIV-IN-11 是 HIV 蛋白酶抑制剂羟胺基戊二酰胺 (HAPA) 过渡态同分异构系列的一部分，对 HIV-1 蛋白酶具有强效和选择性的抑制作用。HIV-IN-11 通过竞争性地抑制 HIV-1 PR (Ki: 0.049 nM)，并有效地抑制了 HIV (IIIb) 感染的 MT4 淋巴细胞的复制，在 25.0-50.0 nM 的浓度下。HIV-IN-11 在动物模型中显示出比硫酸印地那韦更长的半衰期，作为有前景的第二代 HIV 蛋白酶抑制剂。
    HIV-IN-11
  • HY-15148S1
    Tipranavir-d7

    替拉那韦-d7

    		Inhibitor
    Tipranavir-d7 是氘代标记的 Tipranavir (HY-15148)。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化，对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性，IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Tipranavir-d<sub>7</sub>
  • HY-129678
    UK-88947 hydrochloride Inhibitor
    UK-88947 hydrochloride是一种蛋白酶抑制剂，具有抑制人类免疫缺陷病毒HIV-1复制的活性。UK-88947 hydrochloride能够在感染前添加到细胞中，阻止HIV-1的早期复制步骤。UK-88947 hydrochloride的使用显示出其对HIV-1的特异性抑制作用，同时在病毒感染细胞时，抑制病毒蛋白酶的作用而影响病毒复制过程。
    UK-88947 hydrochloride
  • HY-135564A
    RK-682 Inhibitor
    RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase)，肝素酶，磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM)，从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力，IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM，在 G1/S 期阻滞细胞周期，抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy)。
    RK-682
  • HY-123608
    JE-2178 Inhibitor
    JE-2178 是一种口服有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 15 和 0.318 nM。JE-2178 具有抗病毒活性。
    JE-2178
  • HY-146888
    HIV-1 protease-IN-2 Inhibitor
    HIV-1 protease-IN-2 是一种有效的 HIV-1 protease 抑制剂，其IC50 为 2.53 nM。HIV-1 protease-IN-2 对 DRV (达芦那韦)敏感或耐药性 HIV-1 突变体均显示出抗病毒活性。
    HIV-1 protease-IN-2
  • HY-15899
    Des(benzylpyridyl) Atazanavir Inhibitor
    Des(benzylpyridyl) Atazanavir (compound M1) 是一种 N-脱烷基 Atazanavir (HY-17367) 代谢物。Atazanavir 是一种高选择性 HIV-1 蛋白酶抑制剂。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可能有助于 Atazanavir 的有效性，但也可能有助于其毒性和相互作用。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可用于进一步研究 Atazanavir 的作用。
    Des(benzylpyridyl) Atazanavir
  • HY-N2996
    Ganodermanondiol

    灵芝酮二醇

    		Inhibitor
    Ganodermanondiol 是从灵芝中分离出的一种促黑素生成抑制剂。Ganodermanondiol 对叔丁基过氧化氢诱导的肝毒性具有高效的细胞保护作用。Ganodermanondiol 具有抗 HIV-1 protease 活性，其 IC50 值为 90 μM。Ganodermanondiol 具有很强的抗补体活性，对经典补体途径作用的 IC50 值为 41.7 μM。
    Ganodermanondiol
  • HY-14588S2
    Lopinavir-d7

    洛匹那韦-d7

    		Inhibitor
    Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
    Lopinavir-d<sub>7</sub>
  • HY-N10076
    Ganomycin I Inhibitor
    Ganomycin I 是一种 α-葡萄糖苷酶和 HMG-CoA 还原酶的双重抑制剂。Ganomycin I 还可以抑制 HIV 蛋白酶。Ganomycin I 具有抗糖尿病和抗破骨细胞生成作用。
    Ganomycin I
  • HY-N10420R
    Hinokinin (Standard) Inhibitor
    Hinokinin (Standard) 是 Hinokinin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hinokinin (Compound 1) 是一种从Hypoestes aristate 茎中分离出来的化合物。Hinokinin 具有中等的 HIV-1 蛋白酶活性。
    Hinokinin (Standard)
  • HY-161270
    HIV-1 protease-IN-13 Inhibitor
    HIV-1 protease-IN-13 (compound 18d) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂，IC50 值为 0.54 nM。HIV-1 protease-IN-13 还显示出针对 HIV-1DRVRS（DRV 抗性突变）和 HIV-1NL4_3 变体（野生型）的有效活性。
    HIV-1 protease-IN-13
  • HY-150536
    EP39 Inhibitor
    EP39 是一种有效的 HIV-1 成熟抑制剂。EP39 与 Gag 的 SP1 结构域相互作用。EP39 通过与 SP1 结构域的 QVT 基序结合来降低 CA-SP1 连接的动力学，并通过稳定瞬态 α 螺旋结构来扰乱 SP1 结构域两侧的自然螺旋平衡。EP39 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。
    EP39
  • HY-P4466
    Arg-Val-(Nle-p-nitro)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2
    Arg-Val-(Nle-p-nitro)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2 是 HIV-1 protease 的荧光底物。Arg-Val-(Nle-p-nitro)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2 可用于检测 HIV-1 蛋白酶活性。
    Arg-Val-(Nle-p-nitro)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2
  • HY-17430S1
    Amprenavir-d4-1

    安瑞那韦-d4

    		Inhibitor
    Amprenavir-d4-1 是 Amprenavir 氘代物。Amprenavir (VX-478) 是HIV蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。Amprenavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.09 μM。
    Amprenavir-d<sub>4</sub>-1
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z